盐酸考来维仑是由美国健赞公司研制的胆汁酸螯合剂类降血脂药物，2000年在美国首次批准上市，2008年其降血糖作用被批准，是唯一被FDA批准用于改善2型糖尿病患者血糖控制的胆汁酸螯合剂类药物。上市剂型有片剂和干混悬剂两个剂型。多方面的临床试验证实，盐酸考来维仑可以单独用于治疗原发性高血脂，还可以与他汀类药物和贝特类药物联合用药，用于原发性高血脂；此外，盐酸考来维仑可以单药与其他降糖药联合应用，用于控制其他降糖药（包括如二甲双胍，吡格列酮，磺酰脲类，和胰岛素）单独用药或联合用药难以控制的高血糖症，在临床中可降低糖化血红蛋白的含量。
随着经济的发展和人民生活水平的提高，我国的高血脂的发病率越来越多，流行病学研究发现，经济越发达的地区，高血脂的患者越多，如城市患者明显多于农村，大城市的患者多于小城市。临床研究发现，高脂血症的发生和心脑血管疾病（如心肌梗死和脑梗死）的发生密切关系。此外，我国糖尿病患者的患病率高达9.7%，并且以2型糖尿病为主。
国内胆酸螯合剂类降血脂的药物较少。盐酸考来维仑的开发，一方面可以增加国内高血脂患者的用药选择，另一方面也为糖尿病兼高血脂患者提供了很好的治疗措施，是一种值得开发的降血脂、降血糖药物。
一、基本信息
1、项目名称
通用名称：盐酸考来维仑
英文名称：Colesevelam Hydrochloride
汉语拼音：Yansuan Kaolaiweilun
2、药物的化学结构式、分子式、分子量
化学名称为：烯丙胺基-交联-1-氯-2,3-环氧丙烷，[6-(烯丙胺基)己基]三甲基氯化铵和N-烯丙基胺基癸胺聚合物盐酸盐
3、 适应症
（1）原发性高脂血症
辅助饮食控制和锻炼，盐酸考来维仑可单药或联合他汀类药物用于原发性高脂血症（Fredrickson IIa型，即家族性高胆固醇血症，约占所有II型患者中的1/4），可降低低密度脂蛋白胆固醇的水平。
对于杂合子家族性高胆固醇血症患者（年龄为10~17岁男孩及初潮后的女孩），如果接受适当饮食治疗仍然出现以下情况，可以使用盐酸考来维仑单药或与他汀类联合用药降低低密度脂蛋白胆固醇水平：a.低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平仍然≥190mg/dL，或者b.低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平仍然≥160mg/dL，并且存在家族性心脑血管病史或儿童患者中存在两种或两种以上心血管风险因素。
（2）2型糖尿病：用于辅助饮食和锻炼，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
4、用法用量
（1）原发性高脂血症：对于成人及年龄在10~17岁之间的儿童患者，口服混悬剂的推荐剂量为每天1次，每次3.75g或每天2次，每次1.875g。鉴于片剂尺寸较大（长度约2cm，宽度约1cm），推荐有吞咽困难的患者可使用盐酸考来维仑干混悬剂。
（2）2型糖尿病：对于成人及年龄在10~17岁之间的儿童患者，口服混悬剂推荐剂量为每天1次，每次3.75g或每天2次，每次1.875g。
5、剂型和规格
片剂规格为0.625g；干混悬剂规格为1.875g和3.75g。
6、注册分类
原料+制剂，3.1+3.1
7、知识产权
无专利限制
8、药理作用
盐酸考来维仑是一种人体不吸收、具有降脂效果的聚合物，它通过在小肠中与胆汁酸结合而抑制胆汁酸重吸收。胆汁酸重吸收减少后刺激肝脏内胆固醇7α-羟化酶上调，加快胆固醇转化为胆汁酸，这就使得肝脏细胞对胆固醇的需求量增加，导致胆固醇生物合成酶----HMG-CoA还原酶转录和活性增加，肝脏细胞LDL受体数量增加。这些代偿作用使血液低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）清除率升高，最终降低血液中低密度脂蛋白胆固醇水平。血清甘油三酯水平可能会升高或不发生变化。
盐酸考来维仑治疗2型糖尿病的机制目前尚不明确，可能的机制为：作用于肠内法尼脂X受体（胆汁酸受体）和TGR 5（一种G蛋白耦联受体），和作用于肝脏的法尼脂X受体，这些作用最终能减少内生糖的产生；并且可以影响肠降血糖素的分泌，特别足胰高血糖素样多肽l（GLP1）和血糖依赖型促胰岛素多肽的分泌。
9、药代动力学
吸收：盐酸考来维仑是一种具有吸湿性但却不溶于水的聚合物。盐酸考来维仑无法被人体消化酶所分解，因此也就无法被人体吸收。
分布：盐酸考来维仑无法被人体吸收，用药后其分布局限于消化道中。
代谢：盐酸考来维仑并不在体内代谢，所以不会对药物代谢酶系统（比如细胞色素P450）造成影响。
排泄：16名健康志愿者，单次给予C14标记的盐酸考来维仑，有0.05%（平均值）的盐酸考来维仑通过尿液排泄。二、产品特点
盐酸考来维仑是一种人体不吸收、具有降脂效果的聚合物，它通过在小肠中与胆汁酸结合而抑制胆汁酸重吸收。胆汁酸重吸收减少后刺激肝脏内胆固醇7α-羟化酶上调，加快将胆固醇转化为胆汁酸，这就使得肝脏细胞对胆固醇的需求量增加，导致胆固醇生物合成酶----HMG-CoA还原酶转录和活性增加，肝脏细胞LDL受体数量增加。这些代偿作用使血液低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）清除率升高，最终降低血液中低密度脂蛋白胆固醇水平，用于治疗血脂异常和2型糖尿病的治疗，在临床上可单独治疗或者与其他药物联合用药。
临床结果显示：盐酸考来维仑可以单独或与他汀药物合用降低患者的低密度脂蛋白胆固醇水平；还可以用于原发性高胆固醇血症病人的饮食和运动的辅助治疗；此外，盐酸考来维仑可以单药与其他降糖药（如二甲双胍、胰岛素）联合应用，用于控制其他降糖药单独用药或联合用药难以控制的高血糖症，均取得了良好的疗效。该药是FDA批准的唯一可以与他汀类药物合用的降脂药，也是唯一一个具有降血脂和血糖双重作用的药物。
三、市场分析
随着经济的发展和人民生活水平的提高，我国的高血脂的发病率越来越多，流行病学研究发现，经济越发达的地区，高血脂的患者越多，如城市患者明显多于农村，大城市的患者多于小城市。根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示，18岁以上居民总患病率为18.6%，全国患者总人数达1.6亿。按照每人每日平均服用药物费用计算，降血脂药物的市场空间相当巨大。此外，盐酸考来维仑还用于2型糖尿病的辅助治疗，我国糖尿病患者的患病率高达9.7%，并且以2型糖尿病为主，用药市场广泛。
目前，该品种尚无进口产品获得批准，无中标价格，国外网站一般在1.0-1.3美元/片，3.75g口服混悬剂约为12-15美元/袋，折合人民币6.2-8元/片（每天6片为37-48元/天），3.75g口服混悬剂为74.5-93.1元/袋。
