头孢替坦是日本山之内公司与AstraZeneca公司联合开发的第二代头孢类抗生素，于1984年3月在日本上市，其商品名为Cefotan。除在日本上市外，已经在美国、韩国等多个国家上市，临床上较广泛的应用。
头孢替坦二钠通过抑制细胞壁合成起到杀菌作用，对革兰氏阳性需氧、厌氧菌及革兰氏阴性菌大部分均有体外抗菌活性。7-α位的甲氧基使头孢替坦对β-内酰胺酶有很好的稳定性，包括属于革兰阴性菌的青霉素酶和头孢菌素酶。 头孢替坦二钠是第三代头孢菌素中疗效确切、不良反应小、临床应用广泛的品种。对于感染患者，用头孢替坦二钠治疗效果优于头孢美唑；头孢替坦二钠在减少术后感染方面比头孢唑啉更为有效；在治疗尿路感染并发潜在的泌尿系统异常方面优于头孢西丁和头孢美唑；头孢替坦二钠对大批不同呼吸道感染病人的治疗效果与头孢美唑相当。
一、基本信息
1、项目名称
通用名：注射用头孢替坦二钠
英文名：Cefotetan Disodium for lnjection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaotitanerna
本品主要成分为头孢替坦二钠，其化学名为 (7R)-7-[[4-(氨基甲酰基-羧基-亚甲基)-1,3-二硫杂环丁烷-2-甲酰基]氨基]-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐
分子式：C17H15N7NA2O8S4
分子量：619.59
性状：本品为白色或淡黄色冻干粉末。
2、剂型和规格
注射剂：1g/瓶，2g/瓶
3、适应症
用于易感菌所致腹内、皮肤软组织感染和尿路、下呼吸道及妇产科等感染。
4、用量用法
深部肌注、静注或静滴：
成人：每日1-6g，等量分注，12小时1次。成人常用量每12小时用1-2g。每日最大剂量以6g为限。
儿童40-60mg/kg.d，病情严重者可增至100mg/kg.d，分2-3次。
5、注册分类
原料+制剂：3+3类
6、药理作用
为头霉素类，作用与第三代头孢菌素近似。对产酶革兰阴性菌和厌氧菌有好作用。
7、药代动力学
头孢替坦二钠钠肌内注射后可被充分吸收，肌内注射0.5g或1.0g，血药浓度于2小时达峰值，分别为43和80mg/L，静脉注射0.5g与1.5g，平均血药峰浓度分别为151与286mg/L；静脉滴注0.5g、1.0g，30分钟后，血药峰浓度分别为82、151mg/L。药物吸收后，能较好的透入许多组织与体液中，尤其以胆汁中浓度较高。该品能透过血脑屏障，不论脑膜有无炎症，脑脊液中均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度（约为2mg/mL)。头孢替坦二钠钠可透过胎盘进入胎儿，母乳中亦含有低浓度的该品。头孢替坦二钠钠在人体内不被代谢，主要以原形经肾与肝消除。其中约60%经肾随尿液排泄，约40%自胆道经肠道排出。该品的分布容积为0.15L/kg，血浆蛋白结合率为80-95%，半衰期为7-8小时。头孢替坦二钠钠是头孢菌素类中半衰期最长的品种。该品不能被血液透析清除。
二、产品特点
该品为半合成广谱头孢 霉素。对革兰阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强。临床主要用于呼吸道、肺部感染、腹部感染、尿路感染、妇科感染及中耳炎本品属第三代长效头孢菌素，对多种革兰氏阴性需氧及厌氧菌有强大的抗菌作用，如对大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、沙菌菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌的抗菌作用比头孢美唑、头孢西丁强。对革兰氏阳性菌如葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用比较弱。对各种细菌产生的β内酰胺酶均极稳定，对产生β内酰胺酶菌株也有很强的抗菌作用。但对肠球菌和绿脓杆菌无抗菌作用。
头孢替坦可用于治疗腹腔内感染、皮肤感染、骨组织感染、呼吸道感染、泌尿系统感染等，并可用于胃肠道和腹部手术前的预防性治疗。头孢替坦用于治疗腹腔内感染，如念珠菌性腹膜炎，治愈率达82%-100%。在耳鼻喉感染的成人和儿童病例中头孢替坦临床有效率达到75%-90%；治疗尿路系统感染，头孢替坦1.0-2.0g，b.i.d，临床有效率达到65%-97%；下呼吸道感染时，头孢替坦的临床有效率达到72%；远端肠道手术(如剖宫产术、阴道子宫切除术、结肠手术等)中常发生厌氧菌感染，因此需要使用广谱抗菌药物，如头孢替坦；但由于头孢替坦对肠球菌(引起术后感染常见细菌)具有天然耐药性，需联合使用抑制肠球菌的抗菌药物。Philipp等研究了在兔体内直接玻璃体注射治疗细菌性眼内炎的毒性，发现剂量<1.0g时，对眼无害，在眼玻璃体内维持抑菌浓度达48 h以上，可用于治疗眼内细菌感染，尤其是革兰氏阴性菌和厌氧菌感染。
体内、体外和临床试验均显示，头孢替坦抗菌谱广，能够抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，抗菌活性更加广泛，特别是抗革兰氏阴性菌，抗β-内酰胺酶的作用增强，耐药率低。头孢替坦临床有效率和细菌清除率较高且不良反应发生率低，可广泛用于治疗腹腔内感染、皮肤感染、骨组织感染、呼吸道感染、泌尿系统感染等，并可用于胃肠道和腹部手术前的预防性治疗。是一种安全有效的头孢菌素类抗菌药。
三、市场需求情况
从美国的销售额来看，头孢类抗生素占抗生素市场首位（45%），据日本厚生省统计，日本抗生素市场中头孢菌素占49.34%，在头孢类抗生素中，注射剂占据了总数的70%。
头孢菌素类不仅具有青霉素类优良的药理特性，而且抗菌谱广，对革兰氏阳性和阴性菌具有强大的抗菌作用。本组药物对细菌产生的青霉素酶稳定，部分品种耐酸可以口服；过敏反应较青霉素类少见，故临床实用价值高。按其发明年代的先后和抗菌性能的不同分为一、二、三、四代。
第一代头孢菌素对青霉素酶稳定，但易被许多G- 菌产生的β-内酰胺酶破坏，一般用于耐青霉素酶金葡菌感染。第二代头孢菌素对大多数β-内酰胺酶稳定，抗菌谱比第一代广，对G-菌的作用比第一代强，尤其是抗金葡菌活性优于第一代和第三代口服头孢菌素。第三代头孢菌素抗G+活性低于第一代，抗G-比第二代优越，抗菌谱增大。第四代头孢菌素抗G+活性优于第三代，抗G-与第三代相当。因此，对于化脓性链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡球菌等阳性菌以及阴性菌引起的轻、中度感染，多使用第一、二代头孢菌素进行治疗。
头孢替坦二钠为第3代注射用头孢药物，已在国外上市，其疗效优于第一代、第二代头孢类药物，且较少的不良反应使其的市场风险较小，因此预计其会具有比现在市售的第一代、第二代头孢类药物更好的市场前景，预计每年可为企业实现利润5000~6000万元。
我公司于2014年10月18日获得临床批件。拟转让临床批件及中试生产技术。
