度鲁特韦 ( dolutegravir, DTG) , 商品名: TIVICAY 于 2013 年 8 月 12 日获美国食品药品管理局批准,是一种人类免疫缺陷病毒类型 1( HIV-1) 整合酶链转移抑制药( INSTI) , 适用与其他抗逆转录病毒药联用治疗成年及 12 岁以上和体质量至少 40 kg儿童的 HIV-1 感染。DTG 是新一代 HIV-1 整合酶链转移抑制药,体内外试验研究均显示较强的抗 HIV-1 病毒活性; 临床前及临床研究也显现出较好的安全性、 药效及耐受性,不良反应少,不影响联用药物的疗效及药动学参数,是临床前景很好的抗艾滋病新药。
R-3-氨基丁醇是合成度鲁特韦的关键中间体,而R-3-氨基丁酸是合成R-3-氨基丁醇的核心原料,通过化学法可直接合成R-3-氨基丁醇。
本项目采用新的合成工艺,利用生物酶催化一步法制备R-3-氨基丁酸,
R-3-氨基丁酸可以达到
R-3-氨基丁酸经酯化和还原反应获得R-3-氨基丁醇,成本在220-250元/kg。