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药物掩味咀嚼胶片剂制剂技术平台的构建与应用

一、简介

()、咀嚼胶片剂的优势

随着社会的进步,人们生活质量的提高,患者服药的方便性、依从性越来越引起人们的重视。咀嚼制剂是通过口腔粘膜吸收的较佳释药系统,起效快的特性特别适合于治疗疼痛、偏头痛、过敏、恶心、消化不良、咳嗽/感冒和晕动症等许多疾患。药物通过口腔粘膜下的血管丰富,吸收后经颈静脉直接进入全身性血液循环,故全身性作用起效快。可避免药物的首过代谢,提高药物的生物利用度。而且,咀嚼胶剂易被儿童接受,较液体制剂储存方便,不会受微生物污染。有利于吞咽片剂困难的患者服用,有恶心情况的患者也乐意选用咀嚼胶,野外作业或旅游者在不便取水的情况下,咀嚼胶给药也显得非常方便,服药时不受时间和地点影响,能改善患者的顺应性。咀嚼制剂可以很好的提高病人服用顺应性,提高药品的市场销售,从而大大提高产品的核心竞争力。可以预料采用现代咀嚼技术得到的新一代药物,将有很好的应用前景。

()、咀嚼胶片剂的应用

美国食品与药品管理局(FDA)于1984年批准尼古丁咀嚼胶剂上市,1995年批准为非处方药。当今,咀嚼胶释药系统在国外已被人们普遍接受,尤其是用于戒烟。所有销售烟碱产品的药品大供应商均经销咀嚼胶制剂。而且,咀嚼胶在牙齿保健方面起到重要作用,含氟或尿素的咀嚼胶畅销全球。10~20min的咀嚼时间,使大多数药物保留在口内足以让口腔颊粘膜对其充分吸收。譬如,烟碱的口腔粘膜吸收率估计为65%~80%,意味着烟碱咀嚼胶作用非常快。而且烟碱口服制剂的肝脏首过代谢为80%,烟碱制成咀嚼胶可大大降低首过代谢,且可减少药物的不良反应。药物咀嚼胶即使不能通过口腔粘膜吸收起效也较片剂快,这是因为咀嚼胶中的药物吞咽和通过胃肠道吸收在达到胃内前就溶于或混悬于唾液中,使其更易吸收,而普通片剂的崩解和药物溶出延缓了其吸收。

()、咀嚼胶片剂平台开发

本研究团队经过多年研究,结合现代掩味技术,已成功构建药物掩味咀嚼胶片剂制剂技术平台,可用于开发适合于治疗疼痛、偏头痛、过敏、恶心、消化不良、咳嗽/感冒和晕动症等许多疾患的药物:硫酸铝、三合钙、维生素C、磷酸氢钙、法莫替丁、小儿麦冬、独一味、头孢克肟、对乙酰氨基酚、小儿贝诺酯维B1、伏格列波糖、儿童维D钙、双黄连、富马酸亚铁、甲苯咪唑、维B1钙、阿莫西林、复方丙谷胺、抗病毒、板蓝根、氢溴酸右美沙芬、甲橙维C、金刚藤、阿司匹林、去羟肌苷、头孢羟氨苄、布洛芬、心可舒、枸橼酸钙、氨酚伪麻那敏、消癌平、熊胆、盐酸氢溴索、硫酸庆大霉素、肿节风、西米替丁、阿昔洛韦、阿苯达唑、非诺贝特、三七、三维亚铁、乳酸菌素、等。

采用现有生产设备,利用现代药物咀嚼胶片剂制剂技术(国家发明专利,自主知识产权)制得的药物咀嚼制剂,疗效确切,服用方便,必将产生良好的社会和经济效益。


二、项目进度和成果

已获得授权相关专利1项。

1.张景勍,刘娟,赵春景。氢溴酸右美沙芬咀嚼胶片剂及其制备方法,授权日2013.6,中国,专利号ZL2010101799206


三、相关资料目录

()、重要论文

2012-17刘娟,谭群友,李艺,刘碧林,赵春景,张景勍*。右美沙芬咀嚼胶给药系统的制备和质量评价。重庆医科大学学报.2012,37(5):442-444.

2011-1刘娟,谭群友,陶绍林,刘碧林,赵春景,张景勍*。新型右美沙芬咀嚼胶给药系统的药代动力学研究。南方医科大学学报。2011,31(1):103-107.

2011-13刘娟,谭群友,熊华蓉,徐美玲,赵春景,张景勍*。反相高效液相色谱荧光检测法测定新型咀嚼胶片剂中右美沙芬的血浆浓度。光谱实验室。2011,28(3):1007-1011.

2011-16刘娟,谭群友,张梨,李艺,赵春景,张景勍*。新型右美沙芬咀嚼胶给药系统体外释放的评价方法。中国医院药学杂志。2011,31(11):869-872

()SFDA注册资料

2015-12-17在SFDA网站上查询资料:

以“咀嚼胶”为关键词,共130条。


以“咀嚼”为关键词,共130条。

硫酸铝咀嚼片、三合钙咀嚼片、维生素C咀嚼片、铝碳酸镁咀嚼片、磷酸氢钙咀嚼片、牡蛎碳酸钙咀嚼片、三维葡磷钙咀嚼片、法莫替丁钙镁咀嚼片、孟鲁司特钠咀嚼片、小儿麦冬咀嚼片、二维葡磷钙咀嚼片、尼古丁咀嚼胶、独一味咀嚼片、碳酸钙咀嚼片、碳酸镧咀嚼片、头孢克肟咀嚼片、对乙酰氨基酚咀嚼片、小儿贝诺酯维B1咀嚼片、伏格列波糖咀嚼片、儿童维D钙咀嚼片、双黄连咀嚼片、富马酸亚铁咀嚼片、甲苯咪唑咀嚼片、维B1钙咀嚼片、阿莫西林咀嚼片、复方丙谷胺咀嚼片、抗病毒咀嚼片、板蓝根咀嚼片、氢溴酸右美沙芬咀嚼片、甲橙维C咀嚼片、金刚藤咀嚼片、金莲花咀嚼片、阿司匹林咀嚼片、去羟肌苷咀嚼片、增光咀嚼片、大山楂咀嚼片、头孢羟氨苄咀嚼片、布洛芬咀嚼片、心可舒咀嚼片、枸橼酸钙咀嚼片、枸橼酸铋钾咀嚼片、氨酚伪麻那敏咀嚼片、消癌平咀嚼片、熊胆咀嚼片、盐酸氢溴索咀嚼片、硫酸庆大霉素咀嚼片、碳酸钙D3咀嚼片、维生素EC咀嚼片、肿节风咀嚼片、西米替丁咀嚼片、阿昔洛韦咀嚼片、阿苯达唑咀嚼片、非诺贝特咀嚼片、三七止血咀嚼片、三维亚铁咀嚼片、乳酸菌素咀嚼片