BLZ945的合成新路线

行业背景

BLZ945（Sotuletinib，CAS：953769-46-5）是一种高选择性、脑渗透性口服小分子CSF-1R抑制剂，IC₅₀达1nM，对其他激酶选择性超1000倍。它可通过抑制CSF-1R信号通路，调节巨噬细胞极化、重塑肿瘤微环境，在胶质母细胞瘤、肾癌等肿瘤及肌萎缩侧索硬化症等神经疾病研究中展现潜力，目前相关临床试验正在推进。

技术简介

以对甲氧基苯胺（对茴香胺）为起始原料，经环化、溴代、胺化、脱甲基、偶联五步反应得到目标产物。总收率29.2%与含量经HPLC检测，含量测定约为 98.2%。目前已经申请专利，有需求者直接联系。