“苯磺酸贝托斯汀片”新药及一致性评价

【原研企业】日本田边制药

【注册分类】化药3类

【规 格】 5mg、10mg

【适 应 症】

用于过敏性鼻炎；荨麻疹、皮肤疾病引起的瘙痒（湿疹皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症）。

【项目简介】

1.化学名称

本品主要成份为苯磺酸贝托斯汀。

2.药理毒理

苯磺酸贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺酸贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。

苯磺酸贝他斯汀对组胺H1受体有高度选择性，并能抑制嗜酸粒细胞浸润。嗜酸粒细胞释放细胞毒素蛋白，并致使浸润部位发炎。苯磺酸贝托斯汀能抑制嗜酸粒细胞浸润至外周组织，因此苯磺酸贝托斯汀对缓解鼻粘膜的炎症反应，即鼻塞较现有的药物有效。

另外，苯磺酸贝他斯汀很少进入脑内，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离，其它不良反应极小，具有优良的药效学作用和临床效果，作用强度优于酮替芬、特非那定、西替立嗪、依匹那丁，因此临床应用前景广阔。

3.药代动力学

4.用法用量

5.生产企业

日本田边制药。

6.专利情况

未有相关专利。

7.国内外研发概况

苯磺酸贝他斯汀（Bepotastinebesilate）是日本田边（Tanabe Seiyaku）公司和日本宇部（Ube Industries）公司联合开发的组胺H1受体拮抗剂，2000年在日本首次上市，商品名为Talion，为10mg白色薄膜衣片。已在国内进口。用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤疾病引起的瘙痒（湿疹·皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症）、神经性耳眠。

在2006年，ISTA制药公司获得了千寿公司苯磺酸贝他斯汀滴眼液在北美的授权，2007年，该公司又获得了田边公司口服使用该药物在北美的授权。2009年8月FDA获许其生产苯磺酸贝他司汀滴眼液，商品名Bepreve，为1.5%滴眼液，10毫升/瓶。用于过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的治疗。

8.制剂工艺

本公司掌握先进的苯磺酸贝他斯汀片制剂处方工艺和制备方法，各项药学参数与原研企业一致。

制剂处方：苯磺酸贝他斯汀、甘露醇、聚乙二醇、微晶纤维素、硬脂酸镁等。

制备工艺：硫化床制粒、总混、压片、包衣。

【技术转让】

本公司掌握先进的苯磺酸贝他斯汀片制剂处方工艺和质量控制方法，在制剂水平和质量控制研究方面可与原研市售制剂比对，进行一致性评价。同时可提供苯磺酸贝他斯汀片的新药注册和申报技术服务。