●项目简介
头孢卡品酯是由日本盐野义公司开发的新型头孢菌素类抗生素，于1997年以Flomox的商品名首次上市。这一头孢抗生素品种对头孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位进行了化学修饰，使其成为它一个口服吸收性能好，对革兰氏阳性菌及阴性菌有广泛抗菌活性的头孢类抗生素品种。日本14、15、16版药局方收录头孢卡品酯—水合物盐酸盐作为商品活性物。由于头孢卡品酯的专利到期，国内多家企业在开发仿制。
头孢卡品酯由于涉及头孢烯羧酸母核三个结构部位的化学修饰，以及它的噻唑酸侧链的合成，因此具有较高的难度。我校经数年潜心研究，打通头孢卡品酯合成工艺，并且开发了立体选择性合成噻唑酸侧链的新工艺，形成具有中国特色头孢卡品酯合成工艺，做到工艺简便、收率高。它们的合成工艺路线是：
所开发的头孢卡品酯与噻唑酸侧链合成路线的优点在于：
1.本发明的工艺路线设计合埋，反应步骤简洁，避免使用无机碱，提高了关键中间体头孢卡品酸二异丙胺盐的收率和质量。
2.在合成路线中，使用一锅煮工艺，操作简便，易于规模化生产。
3.采用高效、离立体选择性技术合成噻唑酸侧链，可以合成单一完全顺式的侧链产物。
4.在全部的合成步骤中，避免了敏感昂贵试剂的使用，均使用结晶的方法分离中间体与终产物，消除了分离的难点。
●所属领域
医药、医药化工
●项目成熟度
该项目为小试技术，由于初期产里不会很大，在试产过程中的风险较小。
●应用前景
第四代头孢菌素——头孢卡品酯由于其卓越的疗效，将成为头孢类抗生素中的高端主流产品，其为日本药局方14版、15版、16版所收载，己经证明是经典的头孢品种.采用本工艺路线，原料成本约为6千元/公斤，售价可达2万元/公斤，与此同时，采用立体控制合成新技术，高效合成单一的顺式噻唑酸侧链。原料成本260元/公斤，售价高达1500元/公斤以上。
●知识产权及项目获奖情况
核心技术己经申请二项中国发明专利，我校享有独立的自主知识产权。可与企业合作申报国家、省、市的专项计划或创新基金。己申谪的中国发明专利是：
1.冀亚飞等.一种头孢卡品二异丙胺盐的一锅煮制备方法.中国发明专利申请号：201110122141.7。
2.冀亚飞等.一种制备顺式-2-（2-叔丁氧甲酰胺基噻唑-4-基)-2-戊烯酸的方法.中明专利申谲号：201210005520.2。
●合作方式
实施专利许可或转让，进行长期合作，持续进行技术跟踪与改进。头孢类原料药与医药化工企业是最佳的合作伙伴。
