1. 基本情况

药品名称：度鲁特韦，德罗格韦

英文名称：Dolutegravir

商品名：Tivicay

别名：GSK1349572, S-349572, GSK572

化学名称：（4R,12aS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12a-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-b][1,3]噁嗪-9-甲酰胺

CAS.NO：1051375-16-6

分子式：C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

分子量：419.38

注册分类：化药新3类

适应症：与其他抗逆转录病毒药联用，治疗成年和年龄12岁以上体重40Kg以上儿童的HIV-1感染。

2. 项目优势

该药由英国葛兰素史克制药公司（GSK）和日本盐野义制药公司（Shionogi）联合开发，葛兰素史克（GSK）和辉瑞（Pfizer）合资公司ViiVHealthcare生产。2013年8月12日，美国FDA批准度鲁特韦（Dolutegravir）上市，商品名为Tivicay。 2013年11月4日，加拿大卫生部批准上市。

度鲁特韦是第二代整合酶链转移抑制剂。与第一代整合酶链转移抑制剂相比，该药具有更高的耐药发展屏障，可一天1次给药。对已产生对拉替拉韦和elvitegravir耐药的人免疫缺陷病毒感染患者，仍可使用度鲁特韦，但用药频率调整为一天2次。度鲁特韦用于肝、肾功能损害患者时不需剂量调整。

在临床试验中，度鲁特韦治疗的最常见不良反应是失眠和头痛，发生率均为2%~3%。

作为一种新的整合酶链转移抑制剂，度鲁特韦具有疗效显著、耐受性好的特点。

专利及知识产权信息：US8129385 到期时间2027年10月5日。WO2006116764

3. 项目进度

原料药打通小试合成工艺，正在进行优化及放大研究。