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德拉沙星原料及口服制剂

1. 基本情况

药品名称:德拉沙星

英文名称:Delafloxacin(RX-3341)

注册分类:化药1类,国外上市后可按照新3类申报。

适应症:复杂性皮肤与皮肤结构感染(cSSSIs)、社区获得性肺炎(CAP)、医院获得性肺炎(HAP)、心内膜炎与复杂性尿路感染。

2. 项目优势

德拉沙星(英文名:delafloxacin)是由Rib-X制药公司研制开发的新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药物,与现有喹诺酮类抗菌药相比,不仅可用于治疗革兰阳性菌、厌氧菌和革兰阴性菌引起的感染,还可用于治疗多重耐药菌引起的感染,对于目前不断涌现出来的耐药菌及相应的医院严重感染性疾病,本品可提供新的治疗选择;本品最小抑菌浓度低,毒副作用小,安全性和耐受性良好,不良反应发生率低,常见的不良反应为轻微至中度胃肠道反应;根据给药部位的不同可以制备多种剂型,依从性良好。

针对150cSSSIs住院患者进行的双盲II期临床研究结果显示:每12小时静脉注射本品300mg450mg,连用 5-14天,对cSSSIs患者的治愈率分别达97.2%92.5%,替加环素(tigecycine)组为91.2%。本品对耐喹诺酮类药物MRSA菌的抗菌活性至少是左氧氟沙星、环丙沙星、加替沙星、莫西沙星的32倍(本品的MIC900.5ug/mL,上述其他药物MIC90均大于16ug/mL);而对MRSA的抗菌活性是达托霉素的2倍。

3. 项目进度

原料药打通小试合成工艺,正在进行优化及放大研究。