新利司他原料及片剂

1. 基本情况

化药新3类，片剂，120mg，用于肥胖症及其并发症。

新利司他 (Cetilistat, ATL-962)又叫西替利司他，是一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂，由英国Alizyme公司研发，后"Norgina BV"公司获得“西替利司他”的全球代理权。西替利司他在美国正在进行第3阶段临床试验。而在日本因与武田制药合作，于2013年9月已经核准新利司他为用于治疗肥胖的药物。商品名为"Oblean"。

2. 项目优势

新利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。

最大优点是不作用于神经系统，不影响胃肠道的其他酶活性，不被吸收即不进入血液，不抑制食欲，无需限制饮食。用药后24h即可出现排便带油的现象（水面漂浮多量油滴），即排除未被消化的脂肪。新利司他与罗氏公司的赛尼可（Xenical,奥利司他 Orlistat）的作用机理相似，但是与后者相比，它的一些诸如排泄失禁及胃肠胀气等不良反应要少得多,它比赛尼可更安全，而且具有更好的耐受性。