注册分类:化药新3类。
适应症:用于慢性心力衰竭患者降低因心脏衰竭的心血管死亡和住院的风险,并降低射血分数。
诺华公司研发,2015年7月7日,美国FDA批准上市。
规格:24/26mg(sacubitril 24mg/缬沙坦26mg)、49/51mg、97/103mg。
2. 项目优势
LCZ696是由诺华开发的一种脑啡肽酶和血管紧张素受体双重抑制剂,由缬沙坦(血管紧张素受体阻滞剂)和sacubitril(脑啡肽酶抑制剂)组成,每日口服2次,用于心脏衰竭的治疗。该药是一种首创新药,以多种方式作用于心脏的神经内分泌系统,阻断施加有害影响的受体,同时促进保护性机制。作为一种ARNI(血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂),LCZ696被认为能够减少正在衰竭的心脏的压力,同时能够促进心脏肌肉的能力。
2014年3月31日宣布,基于令人信服的中期疗效数据并且已达到主要终点,数据监测委员会一致建议提前终止心衰药物LCZ696的III期PARADIGM-HF研究。中期数据表明,与标准护理ACE抑制剂依那普利(enalapril)治疗组相比,LCZ696治疗组发生心脏衰竭住院的时间显著延迟。而此前的2项中期分析数据还表明,LCZ696具有可接受的安全性。
LCZ696可能代表着诺华在心血管领域的又一个重磅药物,该药在近期内尚未有竞争对手。随着老龄化的进展,高血压患者的人群仍在进一步的增加,LCZ-696在高血压相关的临床试验中显示的优势效果,将更大的拓展其市场潜力。花旗银行分析师Andrew Baum预计,LCZ696的年销售峰值将达到50亿美元,有望成为近10年中获批用于慢性心力衰竭的首个新药。
无化合物专利,CN 101098689 B 保护复合物及晶型,2026年到期。
(1)原料药完成小试研究,样品单杂小于0.1%,已获得已知杂质对照品,正在进行方法学验证等质量研究。
(2)制剂已进行处方及工艺初步筛选,已采购原研上市样品进行对比研究。